【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑
商品名稱：敏奇
英文名稱：Azelastine Hydrochloride Nasal Spray
漢語拼音：Yansuan Danzhuositing Bipenwuji
【成 份】本品主要成份為：鹽酸氮?斯汀
　　化學名稱：（+）4-（4-氯芐基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮雜?-4-基）-1（2H）-2,3-二氮雜萘酮鹽酸鹽
　　化學結構式：
　　分子式：C₂₂H₂₄CIN₃O·HCl
　　分子量：418.37
【性 狀】本品內容物為無色透明液體，撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴出。
【適應癥 】抗過敏。用于治療過敏性季節性鼻炎和過敏性常年性鼻炎。如多鼻液、打噴嚏及鼻癢。適用于成人或6歲及6歲以上兒童。
【規 格】10ml:10mg,140噴,每噴0.07mg
【用法用量】擺正頭位（避免后仰）噴鼻，每次每鼻孔噴2噴，一日2次，或遵醫囑。附使用說明。
【不良反應】本品不良反應的發生率較低（＜2%)，臨床試驗中不良癥狀表現為：嗜睡、鼻干、口干、多夢、腹痛、頭暈、咳嗽、臉紅等，如使用不當（如頭后仰）可能會產生辛辣味、惡心，嘔吐等癥狀。
【禁 忌】對鹽酸氮?斯汀過敏者禁用。
【注意事項】應在醫生指導下正確用藥；為了正確使用本品并獲得較好的療效，請仔細閱讀“注意事項”和“使用說明”；首次用藥或用藥后貯存超過3天后再次用藥應連續按壓幾次，直到有均勻的霧狀噴出；用藥后請將藥品放在兒童觸摸不到的地方；如被兒童誤服用請立即與專業醫生聯系；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，服藥后不宜駕駛車輛、操作機器和高空作業等需要精神集中的工作；鹽酸氮?斯汀與酒精或其它神經中樞系統抑制藥物同時用會導致眩暈、嗜睡、加重神經中樞系統抑制，因此應避免同時用藥；妊娠或哺乳期婦女只有在無適應選擇余地時才使用本品；避免噴入眼中。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】根據非臨床毒理研究，盡管鹽酸氮?斯汀無致畸和生殖毒性，但對于孕婦和哺乳期婦女用藥研究數據尚不充分，因此只在孕婦和哺乳期婦女無適當選擇時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但是由于乳汁是代謝的途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡避免使用。
【兒童用藥】6歲以上的兒童用藥同成人用法用量；尚無6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。
【老年患者用藥】超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，因此，無法得出有效結論，60歲以上和60歲以下患者用藥后發生的不良反應相似。
【藥物相互作用】在飲酒或使用中樞神經系統抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經系統抑制?？诜}酸氮?斯?。?mg 2次/天），同時口服西咪替?。?50mg 2次/天）可使鹽酸氮?斯汀的生物利用度提高65%。 口服鹽酸氮?斯汀同時分別口服紅霉素（500mg 3次/天，連續7天）和酮康唑（200mg 2次/天，連續7天），紅霉素對鹽酸氮?斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑對QT間期無影響，但對鹽酸氮?斯汀的血藥濃度測定有干擾。
【藥物過量】尚無使用本品過量的報告。由于本品每瓶含10mg，因此，成人大量使用本品，除了瞌睡不會引起臨床上其它顯著的不良反應。臨床研究表明成人一次口服16mg不會增加副作用。到目前為止尚不知道鹽酸氮?斯汀的解藥，如使用藥物過量應立即采取相應的措施。
【臨床試驗】經國家食品藥品監督管理局批準，該品由中國人民解放軍總醫院、北京大學人民醫院、中南大學湘雅醫院采用隨機單盲、平行、陽性藥對照試驗方法進行了多中心臨床。研究對象為成年男女。并診斷為過敏性鼻炎患者，采用一次用鼻孔噴2噴，一日2次的給藥方法，觀察患者陣發性噴嚏、流涕、鼻堵、鼻癢、鼻粘膜蒼白水腫癥狀變化。根據癥狀體征積分下降指數和治療前后的有關檢查，對其有效性和安全性進行評價。經過112例患者2周的治療結果表明：鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑對噴嚏、流涕、鼻堵、鼻癢、鼻粘膜蒼白水腫等癥狀改善快，作用明顯，有效率為96.52%。
臨床過程中未發現鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑有嚴重不良反應。其不良反應表現為嗜睡、鼻干、口干等，以口干相對居多。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需要特別處理。經對患者用藥前和用藥后的心率、血壓、血常規、肝功能、腎功能、心電圖等全身安全性指標的檢驗未見異常。說明書鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑對心、肝、腎及外周血象無明顯的毒副作用。
【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸氮?斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺及抗過敏作用。
毒理研究
遺傳毒性：Ames實驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠口服鹽酸?斯汀30mg/kg/天（以mg/m2計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240倍）時，對雌雄大鼠的生育力未見影響。 口服68.6mg/kg/天（以mg/m²計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的550倍），大鼠的動情同期延長，交配活動及懷孕數量減少。 黃體數及植入數降低，但植入率不受影響。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎兒毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。 大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。 大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎兒毒性。 這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 本品是否在人乳中分泌尚不清楚。
致癌試驗：大鼠和小鼠口服鹽酸氮?斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天（mg/m²計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240和100倍），連續24個月，未發現致癌性。
 
【藥代動力學】吸收與分布：鹽酸氮?斯汀鼻腔用藥的藥代動力學研究較少。有文獻報道0.56mg鼻腔給藥后平均穩態血槳濃度正常人為0.26ug/L，鼻炎患者為0.65ug/L，這可能是由于鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的結果。鼻腔給藥約10分鐘起效，藥效可持續10~12小時，2~3小時后過到血藥濃度，生物利用度可達到40%。
代謝與消除：鹽酸氮?斯汀在細胞色素酶P450作用下經過氧化代謝生成主要活性成分脫甲基氮?斯汀，鼻噴霧劑給藥由于主要代謝產物脫甲基氮?斯汀濃度低于分析檢測限，因此未能檢測。鼻噴霧劑給藥后，當鹽酸氮?斯汀達到穩態時，脫甲基氮?斯汀的血藥濃度是氮?斯汀的20%~50%。
體外實驗表明血槳蛋白與鹽酸氮?斯汀和脫甲基氮?斯汀結合率分別為88%和97%。
鼻腔用藥后，鹽酸氮?斯汀的消除仍然是通過糞便和尿排出.
【貯 藏】密閉，陰涼處（不超過20℃）保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制瓶/藥用噴霧泵，每盒1瓶。
【有效期】36個月
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部
【批準文號】國藥準字H20041039。
【上市許可持有人】
名稱：貴州云峰藥業有限公司
地址：貴州省黔西南布衣族苗族自治州興義市坪東經濟開發區東貢
【生產企業】
企業名稱：貴州云峰藥業有限公司
生產地址：貴州省黔西南布衣族苗族自治州興義市坪東經濟開發區東貢
郵政編碼：562400
電話號碼：0859-3891474
傳真號碼：0859-3891471
網址：http:/www.yunfengyaoye.com
 
附：使用說明：（附圖）